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Substanzprofile

Ipamorelin, CJC-1295, Tesamorelin & Co.: Peptide der Wachstumshormon-Achse

4 Min. Lesezeit

CJC-1295- und Ipamorelin-Vials neben einem Schema der Wachstumshormon-Achse

Ipamorelin, CJC-1295 und Tesamorelin gehören zu den meistgesuchten Forschungspeptiden. Gemeinsam ist ihnen ein Ziel: die Hypophyse, die Wachstumshormon (GH) ausschüttet. Sie setzen aber an verschiedenen Stellen an, wirken unterschiedlich lange und haben einen sehr unterschiedlichen Zulassungsstatus. Dieser Beitrag ordnet die Peptide der Wachstumshormon-Achse in zwei Familien ein, erklärt die Unterschiede und fasst zusammen, was die Studien tatsächlich zeigen. Er beschreibt Forschung und enthält keine Anwendungs- oder Dosierungshinweise.

Das Wichtigste in Kürze

  • Es gibt zwei Familien: GHRH-Analoga (Sermorelin, CJC-1295, Tesamorelin) und Ghrelin-Mimetika (GHRP-6, GHRP-2, Hexarelin, Ipamorelin).
  • Beide regen die Hypophyse an, Wachstumshormon freizusetzen, über verschiedene Rezeptoren. Kombiniert verstärken sie sich gegenseitig.
  • Ipamorelin gilt als besonders selektiv: In Tierstudien stiegen Cortisol und ACTH kaum.
  • Nur Tesamorelin ist als Arzneimittel zugelassen (in den USA, für eine eng begrenzte Indikation). Alle Substanzen stehen auf der Anti-Doping-Verbotsliste.

Wie die Wachstumshormon-Achse funktioniert

Wachstumshormon wird von der Hypophyse, der Hirnanhangdrüse, nicht gleichmäßig ausgeschüttet, sondern in Pulsen, vor allem nachts. Gesteuert wird das von drei Signalen:

  • GHRH (Growth Hormone Releasing Hormone) aus dem Hypothalamus regt die Freisetzung an.
  • Somatostatin bremst sie.
  • Ghrelin, das Hungerhormon aus dem Magen, verstärkt sie über einen eigenen Rezeptor, den GHS-R1a.

Wachstumshormon wirkt vieles nicht direkt, sondern über IGF-1, das vor allem die Leber bildet. IGF-1 ist deshalb in Studien der wichtigste Messwert.

Familie 1: GHRH-Analoga

GHRH-Analoga ahmen das natürliche GHRH nach. Schon die ersten 29 Aminosäuren reichen für die volle Wirkung, werden im Körper aber in Minuten abgebaut.

Sermorelin

Sermorelin entspricht genau diesen 29 Aminosäuren. Es war in den USA zeitweise zugelassen, die Vermarktung wurde aber eingestellt. Wegen der kurzen Halbwertszeit dient es heute vor allem als Referenzsubstanz.

CJC-1295 mit und ohne DAC

CJC-1295 ohne DAC, auch Mod GRF 1-29, tauscht vier Aminosäuren aus, damit das Peptid langsamer abgebaut wird. CJC-1295 mit DAC trägt zusätzlich eine Gruppe, die an Albumin im Blut bindet. In frühen Studien am Menschen blieben GH- und IGF-1-Spiegel danach tagelang erhöht. Die Entwicklung als Arzneimittel wurde eingestellt. Die Unterschiede zeigt CJC-1295 DAC vs. No DAC.

Tesamorelin

Tesamorelin ist das vollständige GHRH mit 44 Aminosäuren und einer schützenden Fettsäuregruppe am Anfang. Es ist das am besten untersuchte Peptid dieser Gruppe: In Phase-3-Studien bei Menschen mit HIV-assoziierter Lipodystrophie verringerte es das viszerale Bauchfett gegenüber Placebo. In den USA ist es für diese Indikation als Arzneimittel zugelassen, in der EU nicht.

Familie 2: Ghrelin-Mimetika (GHRPs)

Die zweite Familie wirkt am Ghrelin-Rezeptor. Ihre Vertreter heißen Growth Hormone Releasing Peptides (GHRPs) oder Growth Hormone Secretagogues (GHS). Sie wurden ab den 1980er Jahren entwickelt, noch bevor Ghrelin selbst entdeckt war.

PeptidBesonderheit in Studien
GHRP-6Starke GH-Freisetzung, deutlicher Anstieg des Appetits
GHRP-2Stärker als GHRP-6, erhöht auch Cortisol und Prolaktin
HexarelinSehr starke Wirkung, aber rasche Gewöhnung (Desensibilisierung)
IpamorelinSelektiv: GH-Freisetzung ohne deutlichen Anstieg von Cortisol und ACTH

Ipamorelin

Ipamorelin wurde Ende der 1990er Jahre bei Novo Nordisk entwickelt. Die Erstbeschreibung zeigte in Tiermodellen eine GH-Freisetzung, ohne dass Stresshormone nennenswert anstiegen, anders als bei GHRP-6 und GHRP-2. Am Menschen wurde es in einer Phase-2-Studie zur Darmlähmung nach Operationen getestet, die ihr Ziel nicht erreichte. Zugelassen ist es nicht.

Warum GHRH-Analoga und GHRPs kombiniert werden

GHRH und Ghrelin wirken über verschiedene Rezeptoren und verstärken sich gegenseitig. Physiologische Studien in den 1990er Jahren zeigten, dass die gemeinsame Gabe von GHRH und einem GHRP beim Menschen mehr Wachstumshormon freisetzt als die Summe der Einzelgaben. Darauf beruhen Blends wie CJC-1295 No DAC + Ipamorelin und Tesamorelin + Ipamorelin. Kontrollierte Studien zu diesen konkreten Kombinationen gibt es allerdings nicht. Einen direkten Vergleich zeigt CJC-1295 vs. Ipamorelin.

Nebenwirkungen und Risiken

Soweit Daten am Menschen vorliegen, betreffen die berichteten Nebenwirkungen vor allem die Folgen eines erhöhten GH- und IGF-1-Spiegels: Wassereinlagerungen, Gelenk- und Muskelschmerzen, Kribbeln in den Händen und Veränderungen des Blutzuckerstoffwechsels. Bei GHRP-6 und GHRP-2 kommen gesteigerter Appetit sowie Anstiege von Cortisol und Prolaktin hinzu. Langfristig erhöhte IGF-1-Spiegel werden in der Forschung mit Risiken in Verbindung gebracht, die noch nicht abschließend geklärt sind.

Rechtlicher Status

Mit Ausnahme von Tesamorelin in den USA ist keines dieser Peptide als Arzneimittel zugelassen. Alle stehen als Wachstumshormon-Freisetzungsfaktoren auf der Verbotsliste der Welt-Anti-Doping-Agentur. Als Forschungsreagenzien sind sie für Laborversuche bestimmt, nicht für die Anwendung am Menschen.

Häufige Fragen

Was ist der Unterschied zwischen Ipamorelin und CJC-1295?

Ipamorelin wirkt am Ghrelin-Rezeptor, CJC-1295 am GHRH-Rezeptor. Beide regen die Freisetzung von Wachstumshormon an, über verschiedene Wege.

Ist Tesamorelin zugelassen?

In den USA ja, für die Verringerung von Bauchfett bei HIV-assoziierter Lipodystrophie. In der EU nicht.

Warum gilt Ipamorelin als selektiv?

Weil es in Tierstudien Wachstumshormon freisetzte, ohne Cortisol und ACTH deutlich zu erhöhen, anders als ältere GHRPs.

Was bedeutet DAC bei CJC-1295?

Drug Affinity Complex: eine chemische Gruppe, die an Albumin bindet und die Wirkdauer von Minuten auf Tage verlängert.

Ist MK-677 auch ein Peptid?

Nein. MK-677 (Ibutamoren) wirkt zwar ebenfalls am Ghrelin-Rezeptor, ist aber ein kleines Molekül und kein Peptid.

Fazit

Die Peptide der Wachstumshormon-Achse lassen sich einfach ordnen: GHRH-Analoga wie Sermorelin, CJC-1295 und Tesamorelin ahmen das Freisetzungshormon nach, Ghrelin-Mimetika wie GHRP-6 und Ipamorelin wirken über den Ghrelin-Rezeptor. Gut untersucht ist am Menschen vor allem Tesamorelin; für die übrigen stützt sich das Wissen überwiegend auf ältere Studien und Tiermodelle. Für die Forschung sind sie wertvolle Werkzeuge, um die pulsatile Steuerung von Wachstumshormon zu verstehen.

Quellen

  1. Falutz J et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med 2007

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